產(chǎn)品介紹：
生物活性：本品為亞硝脲類抗生素，主要用于胰島細(xì)胞癌（β細(xì)胞或非β細(xì)胞癌），對類癌腫瘤、霍奇金病、結(jié)腸癌及肝癌等變有一定療效。它是一種有效的 DNA 甲基化試劑，作用于 HL60，K562 和 C1498 細(xì)胞，IC50 分別為11.7，904和1024μg/mL。實驗室常用于糖尿病模型的復(fù)制。
描述：本品為Stre.achromogenes Uar.128產(chǎn)生的亞硝脲類抗生素，它與脂溶性的亞硝脲不同，在氯乙基處是一個甲基，在分子的另一端是一個氨基糖。STZ可自行分解活潑的甲基正碳離子，與DNA呈鏈間交叉連結(jié)，從而使DNA烷化，但其烷化作用比其他亞硝脲類藥物弱，而其代謝產(chǎn)物甲基亞硝脲的烷化作用較其STZ強3~4倍。STZ在體內(nèi)可形成異氰酸鹽。從而與核酸蛋白結(jié)合，抑制DNA多聚酶活力，使受損的DNA難于修復(fù)。在進(jìn)行抗腫瘤研究過程中發(fā)現(xiàn)，STZ可使鼠類的血糖升高，在犬及猴可致糖尿病，且呈永久性。STZ的糖尿病作用具有種屬差異性，在豚鼠不引起，在人亦不引起。其致糖尿病機制主要是由于胰島細(xì)胞中菸酰胺腺嘌呤（DNA）含量減少，STZ分子中的葡萄糖基可使STZ進(jìn)入胰島β細(xì)胞，引起β細(xì)胞核內(nèi)形態(tài)變化，使其染色體凝集、伸長和濃縮。
使用方法推薦(僅供參考)
以糖尿病模型為例，說明STZ的使用方法。
1、配制檸檬酸緩沖液
A液：稱取檸檬酸（MW:210.14）2.1 g加入雙蒸水100 mL中配成A液；
B液：檸檬酸鈉（MW:294.10）2.94 g加入雙蒸水100 mL中配成B液。
將A、B液按一定比例混合（1：1.32也有按1:1的），測定pH值，調(diào)節(jié)pH在4.2-4.5范圍內(nèi)，即是所需配制STZ的檸檬酸緩沖液。
2、注射前準(zhǔn)備
配制STZ注射液前，STZ放置于干燥滅菌瓶內(nèi)，外用錫紙包好，和檸檬酸緩沖液一起置于冰浴預(yù)冷，一起帶到動物房備用。
3、配制注射液 大鼠過夜禁食后稱重。對大鼠進(jìn)行分組，以便按照分組溶解STZ。按空腹體重用檸檬酸緩沖液配制1%的STZ注射液。若后續(xù)注射操作不熟練，切忌不可一次性溶解完STZ。注意：STZ容易失活，STZ快速稱取后仍要求干燥避光，推薦用干燥鋁箔(或錫箔)紙。
4、注射 腹腔注射或尾靜脈注射，如果注射操作技術(shù)不熟練，應(yīng)兩組交替注射，在30分鐘內(nèi)注射完畢。注意：注射大多要求快速注射。
常見問題
1、問：STZ粉末收到后，如何保存？答：分裝后用封口膜密封瓶口，用鋁箔紙(或錫箔，即避光)將瓶子包好，放入干燥罐里（干燥劑，即保持干燥狀態(tài)），并-20℃冷藏，可長期保存。
2、問：建模前，大鼠為何要禁食？答：禁食12小時以上(一般過夜禁食，不禁水)。禁食的時間越長，STZ對胰島β細(xì)胞的破壞力越明顯，即藥效越高。所以相對禁食時間延長，可以降低STZ的用量。
3、問：建模時，常用STZ劑量？答：以200克鼠均重為例，Ⅰ型糖尿病模型：大鼠劑量為70～65 mg/kg；Ⅱ型糖尿病模型：高糖高脂喂養(yǎng)1～2個月的大鼠，STZ劑量在25～40 mg/kg；或參考文獻(xiàn)。本劑量僅做參考。建議通過預(yù)實驗摸索最佳劑量。
4、問：預(yù)實驗非常重要嗎？答：很重要。實驗時STZ的給藥量應(yīng)參照預(yù)實驗的結(jié)果，盡量不要盲目按照文獻(xiàn)上或他人的給藥量來直接使用，鼠均重和空腹(低糖狀態(tài))抗藥力、禁食時長、注射選時、以及之前飼養(yǎng)過程、測糖選時等都不相同，通過預(yù)實驗來確定符合自己實驗鼠的給藥計量，才是最科學(xué)的。
5、問：注射方式對實驗結(jié)果的影響？答：尾部注射即靜脈注射，藥物利用率較高，同比腹腔注射，可以節(jié)省藥量，缺點是操作起來不如腹腔注射方便。
6、問：注射時，推進(jìn)速度和血糖的關(guān)系？答：推注的速度快，更容易形成高血糖，推注的速度慢，相對的危險性較低，但也不容易成模，常規(guī)操作中多要求快速注射。當(dāng)然，STZ的劑量是決定血糖高低的主要因素。
7、問：注射STZ后，鼠出現(xiàn)死亡情況，正常嗎？該如何解決？
答：正常。鼠的個體差別和空腹(低血糖)抵抗力的差異而致死亡率的不同，開始死亡率高可能主要是血糖突然升高，鼠不適應(yīng)，或發(fā)生了DKA(即酮癥酸中毒)。
首先，一定要保證足夠的飲水量(飲水量不足容易導(dǎo)致死鼠)。
其次，高血糖和低血糖都會造成死鼠，避免死鼠可以通過注射胰島素或暫時補糖兩種途徑。途徑一：補胰島素法。死亡常見的原因為血糖過高�？赏ㄟ^補一些中效胰島素（如給諾和靈n或NPH（中性魚精蛋白鋅胰島素）），每次2-3個單位，
3-5天后，大鼠死亡率通常會降低。途徑二：補糖法。禁食后的鼠，注射的時候已經(jīng)處于低血糖狀態(tài)，造模4小時后腹腔注射20%葡萄糖，可避免因注射時血糖過低死鼠。
再次，防止動物自相殘殺。食物缺乏和供水不足的情況下，會互相撕殺、啃食同類，所以食物和飲水要供應(yīng)充足，最好是兩路供應(yīng)。
最后，防止感染。糖尿病大鼠尿量多，墊料潮濕，需要勤換墊料，所以糖尿病大鼠較其他大鼠容易出現(xiàn)感染，特別是泌尿道感染和腹腔感染。腹腔注射、皮下注射及采血測血糖等侵入性操作前后，要注意消毒工作。如每次采血測血糖后可用
四環(huán)素（或金霉素眼藥膏）局部涂抹處理傷口預(yù)防感染。
8、問：注射STZ后，模型不成功，如何處理？答：模型不達(dá)標(biāo)者，三天后補注STZ（以10 mg-20 mg/kg體重劑量腹腔注射），也很容易成模，或讓血糖恢復(fù)正常后再常規(guī)劑量注射；但要達(dá)到理想的效果，往往是恢復(fù)到正常狀態(tài)下重新造模。
【注意】
●STZ受潮不穩(wěn)定，如需多次稱取，要嚴(yán)格按照避免受潮的原則操作與存放。操作環(huán)境、盛裝容器、分裝工具都必須保持干燥。
●應(yīng)避免長時間敞口以防受潮，受潮后30分鐘失效，這和建模時要求其快速注射是一個道理，即其水溶液不穩(wěn)定。
●注射液僅在注射前配制，因為STZ水溶液極不穩(wěn)定。
熔點： 115℃
外觀： 淡黃色結(jié)晶粉末
溶解性： 53 mg/mL溶于水及DMSO，不溶于乙醇。但其水溶液在室溫下極不穩(wěn)定，可在半小時后分解為氣體而揮發(fā)掉，故需現(xiàn)用現(xiàn)配
敏感性： 易吸潮
儲存條件： -20℃
用途： 本品僅供科研，不得用于其它用途。
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